Каффетин® лайт

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Каффетин® лайт

Регистрационный номер: ЛС-001430

Торговое наименование: Каффетин® лайт

Группировочное наименование: Кофеин+Парацетамол+Пропифеназон

Лекарственная форма: таблетки.

Состав:

В одной таблетке содержится:

действующие вещества: парацетамол 250,00 мг, пропифеназон 210,00 мг и кофеин 50,00 мг.

вспомогательные вещества: магния стеарат 13,50 мг; натрия лаурилсульфат 1,50 мг; натрия крахмал гликолят (тип А) 14,50 мг; кремния диоксид коллоидный безводный 2,50 мг; повидон 12,50 мг; кальция гидрофосфат дигидрат 21,10 мг; целлюлоза микрокристаллическая 28,50 мг; кроскармеллоза натрия 9,60 мг; глицерил дибегенат 6,30 мг.

Описание: круглые, плоские таблетки белого цвета с фаской, с выгравированным знаком «» производителя на одной стороне и риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа: анальгетики. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолепти-ки).

Код АТХ: N02BE51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Каффетин® лайт - комбинированный препарат, в состав которого входят анальгетики - парацетамол и пропифеназон, а также психостимулятор - кофеин.

Парацетамол обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Парацетамол – ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объяс-няет отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез проста-гландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательно-го влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Пропифеназон является производным пиразолона, обладает анальгезирующим, жаропо-нижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоно-вой кислоты.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, голов-ного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает сонливость, чув-ство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует регу-ляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.

Препарат обладает выраженным и быстро наступающим анальгезирующим и жаропони-жающим действием. Анальгезирующее действие препарата начинается через 30 минут после применения и продолжается несколько часов.

Фармакокинетика:

Парацетамол

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t_max) - 20-30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное моло-ко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.Метаболизируются в печени и выводятся с мочой.
Во время биотрансформации парацетамола создается небольшое количество токсичного метаболита N-acetil-p-benzo-quinoneimine, который может проявить нарушения в печени.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции глюкуронирования и сульфатирова-ния с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые далее конъюгируют с глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепато-цитов и вызывать их некроз. Период полувыведения - 2-3 ч.

У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувы-ведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.

Пропифеназон

Максимальная концентрация пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метабо-лизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамо-лом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к. позво-ляет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.

Кофеин

Время достижения максимальной концентрации - 1 ч; период полувыведения - 3,5 ч; 65- 80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

Показания для применения:

Применяют для купирования болевого синдрома слабой и средней интенсивности раз-личного генеза: головная боль, мигрень, зубная боль, артралгии, миалгии, альгодисмено-рея.

В комплексной терапии в качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состо-яниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ, грипп, и т.п.).

Противопоказания для применения:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая почечная и/или пече-ночная недостаточность; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая); острая ге-матопорфирия; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противовоспали-тельных препаратов (в том числе в анамнезе); состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда; ишемическая болезнь сердца; аритмии; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцати-перстной кишки в стадии обострения; алкогольное опьянение; глаукома; бессонница; бе-ременность; период лактации у женщин; детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Умеренные нарушения функции печени или почек (см. раздел «Особые указания»); по-жилой возраст; алкоголизм; эпилепсия и склонность к судорожным припадкам; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; доброкачественные гиперби-лирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), детский возраст (более 12 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Грудное вскармливание

В связи с тем, что действующие вещества препарата выделяются с грудным молоком, его применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, через 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости.Детям старше 7 лет назначают по 1⁄4 - 1⁄2 таблетки, 1-4 раза в день.

Дозировка

Взрослые: по 1-2 таблетки 1-3 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 таблетки. Мак-симальная суточная доза - 6 таблеток.

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) интервал между 2 приемами препарата должен составлять не менее 8 ч.

Подростки от 12 до 18 лет: по ½ - 1 таблетке, 1-3 раза в день.

Препарат не следует применять на протяжении более 3 дней в качестве жаропонижающе-го средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего средства.

Увеличение продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом. Не превышайте рекомендованную дозу. Если Вы приняли дозу, превышающую рекомен-дованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Побочное действие

Нежелательные реакции классифицируются по системно-органному классу и по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не-возможно оценить частоту на основании доступных данных).

Со стороны центральной нервной системы

Очень редко - головокружение, нарушение сна.

Частота неизвестна – бессонница, беспокойство, головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко - тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка, га-стралгия.

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко – нарушение функции печени.

Со стороны дыхательной системы

Очень редко – бронхоспазм.

Со стороны кроветворной системы

Очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Очень редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема.

Сообщалось об очень редких случаях, серьезных кожных реакций при применении пара-цетамола (например, медикаментозно индуцированный синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, и острый генерализованный экзантематозный пу-стулез).

Передозировка

Симптомы (обусловленные парацетамолом) в течение первых 24 ч после передозировки препарата - тошнота, рвота, абдоминальная боль, бледность кожных покровов, снижение аппетита. Признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение ак-тивности микросомальных ферментов печени) могут появиться через 12 -48 ч после пере-дозировки. Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболического ацидо-за. У взрослых пациентов поражение печени развивается после приема 10 г парацетамола. При наличии факторов, оказывающих влияние на токсичность парацетамола для печени, поражение печени возможно после приема 5 и более грамм парацетамола. В тяжелых случаях передозировки, в результате печеночной недостаточности может развиться энце-фалопатия и коматозное состояние, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени) аритмия, панкреатит.

Лечение: в течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Введение ацетилцистеина наиболее эффективно в течение первых 8 часов после передо-зировки, со временем эффективность падает, при необходимости возможно введение до-наторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина в течение сле-дующих 24 часов после передозировки, лечение таких пациентов осуществляется в усло-виях специализированного отделения заболеваний печени.

Высокие дозы кофеина вызывают следующие симптомы: головная боль, тремор, раздра-жительность, гастралгия, ажитация, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия, обезвоживание, повышенная тактильная и болевая чувствительность, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота (иногда с кровью), звон в ушах, судороги (при острой передозировке тонико-клонические).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств; при геморрагическом гастрите – введение антацидов, промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судоро-гах – внутривенное введение диазепама, фенобарбитала, поддержание водно-электролитного баланса.

Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки ко-феином при приеме данного препарата всегда связано с тяжелым поражением печени, обусловленным передозировкой парацетамолом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение парацетамола с лекарственными препаратами, индуктора-ми микросомальных ферментов печени, такими как некоторые снотворные лекарствен-ные средства (барбитураты), противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), рифампицина, этанола, может увеличить риск токсического поражения печени, даже при применении терапевтических доз.
Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
Одновременное применение с метоклопрамидом и домперидоном ускоряет всасывание парацетамола.
Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоа-гулянтов, что увеличивает риск кровотечений.
Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск поражения почек.
Холестирамин и антацидные лекарственные препараты уменьшают всасывание параце-тамола.
Эффективность парацетамола может снизиться при одновременном применении с холе-стирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.
Применение парацетамола совместно с зидовудином увеличивает риск развития нейтропении.
Применение парацетамола может отразиться на результатах анализов мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведе-ние препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффек-тов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции ЦНС и другим токсическим эффектам. Кофеин снижает эффект многих седативных препаратов, таких как барбитура-ты, антигистаминных средств; усиливает тахикардию, спровоцированную симпатомиме-тиками, тироксином.
Пероральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам замедляют метаболизм кофеи-на, барбитураты и табакокурение ускоряют его.
Одновременное применение с ингибиторами ДНК-гиразы (например, ципрофлоксаци-на), может замедлить выведение кофеина и его метаболита параксантина.
Кофеин приводит к замедлению выведения теофиллина при их одновременном приме-нении. Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повы-шение артериального давления.
Мексилетин снижает выведение кофеина на 50%. Кофеин является антагонистом адено-зина.
Кофеин может взаимодействовать с эфедрином, вызывая клинически значимые сердеч-но-сосудистые эффекты, поэтому следует избегать их одновременного применения.
Пропифеназон может усиливать действие пероральных гипогликемических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортико-стероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

Особые указания

При длительном применении препарата (более 5 дней) необходим контроль картины пе-риферической крови и функционального состояния печени. Во время лечения следует от-казаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

При наличии нарушений функции почек применение препарата должно происходить под наблюдением врача при контроле клиренса креатинина.

При применении препарата не рекомендуется прием других препаратов, содержащих па-рацетамол и/или производные пиразолона, включая метамизол натрия.

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне приема пре-парата может вызвать симптомы передозировки кофеином.

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, диетического фибро-за, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Следует сообщить врачу, при проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержания глюкозы в крови, что вы принимаете данный препарат. Может изменять ре-зультаты анализов допинг-контроля у спортсменов.

Применение препарата в качестве средства облегчения головной боли, дольше рекомен-дованного срока, может привести к хронической головной боли.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспорт-ными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки.

Первичная упаковка: по 6 или 10 таблеток в перфорированном стрипе из алюминиевой фольги (АЛ/ПЭ).

Вторичная упаковка: по 1 стрипу (по 6 или 10 таблеток) или по 2 стрипа (по 6 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Производитель

АЛКАЛОИД АД Скопье

Бульвар Александар Македонски 12, 1000 Скопье, Республика Северная Македония

Владелец регистрационного удостоверения